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关于达托霉素的分子结构尽在本篇

 更新时间:2022-04-07 点击量:677
  达托霉素(Daptomycin)是由Lilly(礼来)公司最初研究,Cubist制药公司开发的一环脂肽类抗生素因应病人对新型耐药抗生素的迫切需求,2003年底,美国食品与药物管理局(FDA)经过快速审理程序批准注射用达托霉素(Daptomycin)(商品名cubicin)用于治疗由一些革兰氏阳性敏感菌株引起的并发性皮肤及皮肤结构感染,如脓肿、手术切口感染和皮肤溃疡。
 
  达托霉素的作用机制与其他抗生素不同,它通过扰乱细胞膜对氨基酸的转运,从而阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成,改变细胞质膜的性质;
 
  另外,它还能通过破坏细菌的细胞膜,使其内容物外泄而达到杀菌的目的,因此细菌对达托霉素产生耐药性可能会比较困难。
 
  下面让我们一起来了解一下达托霉素的分子结构吧
 
  达托霉素是玫瑰孢链霉菌发酵产物脂肽类化合物A21978C的N-癸酰基衍生物,为酸性环脂肽类抗生素。达托霉素含有13个氨基酸,其中10个氨基酸形成环十脂肽,另外3个氨基酸与癸酰基相连形成侧链,结构复杂,很难进行化学合成。
 
  达托霉素是继万古霉素之后第二代糖肽类抗生素药,是自链霉菌发酵液中提取得到的一个环酯肽类物质,它不仅具有新颖的化学结构,且其作用模式也与任一已获准上市的抗生素不同,作为万古霉素的有效替代者,近年来中国制药企业对达托霉素产品的仿制已经取得了实质性的进展。
 
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